Un inhibiteur de FGFR se liant de manière irréversible1
Mécanisme d’action : LYTGOBI inhibe de manière irréversible l’activité kinase des FGFR1-42
LYTGOBI, un inhibiteur de la tyrosine kinase, montre une activité antitumorale ciblée contre les tumeurs dont la voie FGF est dérégulée1-3
LYTGOBI est un traitement unique dans le CCA en ce qu'il se lie de manière irréversible et covalente au domaine kinase du FGFR, y compris sur des sites non ciblés par des inhibiteurs réversibles du FGFR compétitifs de l’ATP1-3
ATP = adénosine triphosphate ; CCA = cholangiocarcinome ; CCAi = cholangiocarcinome intrahépatique ; FGF = facteur de croissance des fibroblastes ; FGFR = récepteur du facteur de croissance des fibroblastes.
Références :
Sootome H, et al. Futibatinib Is a Novel Irreversible FGFR 1–4 Inhibitor That Shows Selective Antitumor Activity against FGFR-Deregulated Tumors. Cancer Res. 2020;80(22):4986—4997.
2.Résumé des caractéristiques du produit de LYTGOBI®. www.lytgobi.eu/fr/smpc
3.Kalyukina M, et al. TAS-120 Cancer Target Binding: Defining Reactivity and Revealing the First Fibroblast Growth Factor Receptor 1 (FGFR1) Irreversible Structure. Chem Med Chem. 2019;14(4):494—500.
4.Turner N & Grose R. Fibroblast growth factor signalling: from development to cancer. Nat Rev Cancer. 2010;10(2):116—129.
5.Jain A, et al. Cholangiocarcinoma With FGFR Genetic Aberrations: A Unique Clinical Phenotype. JCO Precis Oncol. 2018;2:1—12.